片仔癀疗效显著，一是因其配方独特，二是因其制药工艺特殊，且两者至今秘而不宣，受国家绝密级保护。就其组方中已标出的四味名贵中药麝香、牛黄、蛇胆、田七来看，麝香开窍醒神、通经、消肿、止痛；牛黄泻火清热、熄风开窍、止痉清肝、豁痰；蛇胆清热、清肝明目、利胆；田七散瘀止血、化瘀生新、行滞通经、消肿定痛等。
片仔癀用上等麝香、牛黄、田七、蛇胆等名贵中药材，炼制成药锭，专治热毒肿痛，口服外敷均可。当时附近百姓患疾者甚众，寺僧广为施治，无不药到病除。宫廷秘方，就此落地生根。当时片仔癀切片分服，每次一片即可退癀，因此，民间俗称"片仔癀"流传至今。
片仔癀由于是国家保密配方，很多成分都没有向公众公开。目前仅公开了：三七、牛黄、蛇胆、麝香这四味名贵中药。上述各味中药与其它药合理配伍，使间产生复杂的生物化学反应，使片仔癀具有清热、凉血化瘀、消肿止痛的作用，而这些功效远非上述四味药品单纯合并的功效所能相比。片仔癀除了在肝炎、肿瘤，消除无名高热及肿毒、促进手术刀口愈合等方面疗效显著外，还具有保肝护肝、防酒醉、清热降火和美容养颜等独特功效。
片仔癀可多种皮肤问题，还可保肝，帮助病人进行术后的身体恢复，并且毒副作用小，老少皆宜。
片仔癀护肤功效：
1、舒缓：有效平抚肌肤紧张，调节皮肤血液循环。
2、化淤：化瘀，使血管畅通，血瘀化开，促进黑色素的分解，使皮肤白嫩。
3、：改善微循环，强化新陈代谢，加速毒素排出，促进细胞生成，使皮肤细嫩，消除暗疮、粉刺。
4、强韧：强化组织状态，提升肌肤对外界刺激的抵抗能力，使皮肤更有弹性。
5、赋活：唤醒暗沉肤色，促进皮肤状态回升，青春有光彩。